Combinaciones sugeridas
- Agua bacteriostática 3 ml $200 MXN · Disponible
- NAD+ 500 mg $1,100 MXN · Disponible
- MOTS-c 10 mg $850 MXN · Disponible
Certificado de análisis de cada lote
5-Amino-1MQ tiene pureza ≥99 % por HPLC y COA por lote; la espectrometría de masas comprueba que la molécula del vial es la que indica la etiqueta.
La identidad se confirma cuando la masa medida coincide con la teórica, 159.0922 Da (masa monoisotópica), dentro de la tolerancia de 5 ppm del método.
| CAS | 685079-15-6 |
|---|---|
| Fórmula molecular | C10H11N2+ |
| Masa molar | 159.21 Da Masa del catión 5-amino-1-metilquinolinio, la especie que mide el certificado; el contraión no se declara. |
| PubChem | CID 950107 |
| Solubilidad | Agua |
| Estado | Polvo liofilizado |
| Área | Metabolismo celular |
| Almacenamiento | 2–8 °C |
| Reconstitución | Calcular la concentración de 5-Amino-1MQ |
Qué es 5-Amino-1MQ 50 mg
5-Amino-1MQ es el 5-amino-1-metilquinolinio, una molécula pequeña de la familia de los quinolinios que inhibe la nicotinamida N-metiltransferasa (NNMT). No tiene secuencia de aminoácidos, así que no es un péptido, aunque se estudie y se venda junto a ellos. Entre los andamios químicos que se probaron frente a la enzima, los quinolinios fueron los más activos, con inhibición en torno a 1 µM. [1]
Los viales de 50 y 500 mg contienen 5-Amino-1MQ en polvo para investigación. La espectrometría de masas lo identifica por su catión, de 159.09 Da; la sal con la que se suministra no entra en esa masa, y por eso las cuentas molares se hacen con el catión.
La NNMT pasó a ser una diana de investigación en 2014, cuando reducir su gen protegió a ratones de la obesidad por dieta. [2]
NAD+ es una coenzima, NR y NMN son precursores de su síntesis, y la retatrutida y la tirzepatida actúan sobre receptores de hormonas intestinales: 5-Amino-1MQ actúa dentro de la célula, sobre una enzima.
Mecanismo de acción de 5-Amino-1MQ
La NNMT pasa un grupo metilo de la S-adenosilmetionina (SAM) a la nicotinamida, que se convierte en 1-metilnicotinamida (1-MNA). 5-Amino-1MQ ocupa el sitio de la enzima donde se une la nicotinamida [1], y en adipocitos en cultivo bajó la 1-MNA, subieron el NAD+ y la SAM dentro de la célula y se fabricaron menos lípidos. [3]
La lógica es doble: la nicotinamida que la enzima deja de metilar queda para la vía de rescate que fabrica NAD+, y la SAM que no se gasta queda para otras metilaciones. En ratones a los que se redujo el gen de la NNMT en la grasa y el hígado, la protección frente a la obesidad por dieta llegó con más gasto de energía, más SAM y NAD+ en el tejido adiposo y más flujo por la vía de las poliaminas; ese trabajo apagó el gen y no usó el compuesto. [2]
En ratones, 5-Amino-1MQ por vía subcutánea alcanzó una exposición alta en sangre y llegó a los tejidos con más actividad metabólica: grasa, músculo e hígado. Por vía oral, la fracción que pasó a la sangre fue baja. [4]
Para medirlo en plasma y orina de rata se validó un método de cromatografía de líquidos con espectrometría de masas en tándem que sigue al catión, y las muestras de plasma conservaron el compuesto al guardarlas y manipularlas como de costumbre.
Aplicaciones de 5-Amino-1MQ en la investigación científica
5-Amino-1MQ sirve para estudiar qué pasa en una célula cuando deja de metilarse la nicotinamida: cuánto NAD+ y SAM quedan disponibles, cómo cambia la síntesis de lípidos y qué genes responden. [3]
En animales se usa en preguntas de obesidad, hígado graso, sensibilidad a la insulina y envejecimiento del músculo [4] [5], y en cáncer, para probar si un tumor depende de la NNMT.
Obesidad y tejido adiposo
En ratones con obesidad inducida por una dieta rica en grasa, el tratamiento con 5-Amino-1MQ redujo el peso, la masa de grasa blanca y el tamaño de los adipocitos, y bajó el colesterol total del plasma, sin cambiar lo que comían los animales y sin efectos adversos observables. [3]
En 2024, 5-Amino-1MQ diario durante 28 días en ratones con obesidad por dieta frenó, según la exposición, la ganancia de peso y de grasa: los tratados engordaron menos que el control, no adelgazaron respecto al inicio. Mejoraron la tolerancia oral a la glucosa y la sensibilidad a la insulina, y bajó el exceso de insulina en sangre. [4]
Junto con un cambio a dieta baja en grasa, 5-Amino-1MQ llevó en poco tiempo a ratones obesos al peso y la adiposidad de ratones delgados de su edad, algo que el cambio de dieta solo no logró en el mismo plazo, y dejó una microbiota intestinal propia, con más Lactobacillus.
Esos estudios combinan adipocitos en cultivo, donde se miden la 1-MNA, el NAD+, la SAM y la acumulación de lípidos [3], con ratones obesos por dieta en los que se siguen el peso, la composición corporal, la glucosa y la insulina. [4]
Hígado graso
En el hígado de esos ratones hubo menos esteatosis y menos infiltración de macrófagos, con un órgano más pequeño y con menos triglicéridos, y en sangre se normalizaron la ALT, la AST y los cuerpos cetónicos. [4]
Músculo envejecido
En ratones viejos, de 24 meses, con el tibial anterior lesionado de forma aguda, 5-Amino-1MQ aumentó la proliferación y la fusión de las células madre musculares; las fibras regeneradas fueron casi del doble de área que en los controles y el músculo generó más fuerza de contracción. [5]
En ratones tratados de los 22 a los 24 meses, el inhibidor aumentó la fuerza de agarre de los animales sedentarios más que un programa de ejercicio intenso, y los dos efectos se sumaron cuando se combinaron.
La lesión se provoca con una inyección local en el músculo, y se miden la proliferación de las células madre, el área de las fibras y la fuerza. [5]
Cáncer y NNMT
En células de cáncer de cuello uterino (HeLa), 5-Amino-1MQ frenó la proliferación según la concentración y el tiempo, con signos de apoptosis y menos Akt fosforilada y SIRT1, sin efecto aparente en células de riñón HEK-293. En modelos de cáncer de vejiga en ratón, donde la NNMT de los fibroblastos del tumor se asoció en pacientes con falta de respuesta a la inmunoterapia, el yoduro de 5-Amino-1MQ redujo el crecimiento del tumor y reforzó el efecto de un anticuerpo anti-PD-L1.
En líneas tumorales se usan pruebas de viabilidad y de expresión de genes y proteínas.
Lo que está demostrado y lo que no
No hay datos de seguridad de 5-Amino-1MQ en personas. En los ratones obesos no se vieron efectos adversos ni cambios en la ingesta [3], y su selectividad depende de lo que se mida: el panel de 2018 no encontró inhibición de metiltransferasas parecidas ni de las enzimas de la vía de rescate del NAD+ [3], pero en 2024 se detectó actividad sobre la monoaminooxidasa A. [4]
En personas no hay ensayos con 5-Amino-1MQ. Lo que existe es la asociación: la expresión de la NNMT en el tejido adiposo y la 1-MNA en plasma fueron más altas en la diabetes tipo 2, se relacionaron con la resistencia a la insulina y bajaron con el ejercicio y la cirugía bariátrica.
Ninguna agencia ha aprobado 5-Amino-1MQ como medicamento, y la menor ganancia de peso que se describe en ratones no está demostrada en personas.
Reconstitución y manejo de 5-Amino-1MQ
5-Amino-1MQ se disuelve en agua bacteriostática con alcohol bencílico al 0.9 % si el método admite el conservador, o en agua estéril o el buffer del ensayo si no. Al ser una sal pequeña y no una cadena de aminoácidos, se disuelve sin la espera de un liofilizado de péptido largo; aun así, el vial se gira sin agitar hasta que no queda polvo.
Se divide la masa entre el volumen final: el vial de 50 mg en 5 mL queda a 10 mg/mL, que con la masa del catión son unos 63 mM. En el de 500 mg, el volumen sale de la concentración que pida el método y de la solubilidad comprobada en ese diluyente; la calculadora del sitio hace la cuenta.
Estabilidad y almacenamiento del vial de 5-Amino-1MQ
El vial cerrado de 5-Amino-1MQ va al refrigerador, entre 2 y 8 °C, seco y protegido de la luz, y se abre cuando ya tomó la temperatura del laboratorio para que la humedad no se condense en el polvo.
La solución se guarda refrigerada y sin ciclos de congelación y descongelación. Cuánto dura depende del diluyente y de la concentración, y lo fija la validación del ensayo.
Envío de 5-Amino-1MQ en México
Envío a los 32 estados en 24 a 48 horas; los pedidos confirmados antes de las 4:00 pm de lunes a viernes, o de las 12:00 pm del sábado, salen el mismo día. Gratis desde $2,000 MXN; si no, $199 MXN. El vial viaja en empaque discreto, liofilizado y sin cadena de frío; al llegar, pasa al refrigerador, entre 2 y 8 °C. Si llega dañado o incorrecto, repórtalo con el folio y fotos en 24 horas: si el error es nuestro, se repone o se reembolsa.
Preguntas frecuentes sobre 5-Amino-1MQ
¿5-Amino-1MQ es un péptido?
No: 5-Amino-1MQ, o 5-amino-1-metilquinolinio, pertenece al grupo de los quinolinios y no tiene una secuencia de aminoácidos.
¿Los estudios demuestran que 5-Amino-1MQ hace perder peso en personas?
No. Los estudios con 5-Amino-1MQ son en células y ratones: en 2018 los ratones tratados perdieron peso y en 2024 ganaron menos. Los datos en personas sólo relacionan la expresión de NNMT con el metabolismo y no prueban que inhibirla adelgace.
¿5-Amino-1MQ es lo mismo que NAD+ o NMN?
No. Es un inhibidor de NNMT; NAD+ es una coenzima y NMN participa como precursor en su síntesis. Sus identidades y usos experimentales son diferentes.
¿El vial de 5-Amino-1MQ equivale a las cápsulas?
No. El formato liofilizado de investigación no es una cápsula ni establece una vía de administración.
¿Dónde puedo comprar 5-Amino-1MQ en México?
En Péptido México, en viales liofilizados de 50 o 500 mg con certificado de análisis por lote, para investigación. Se envía a los 32 estados en 24 a 48 horas, en empaque discreto y sin cadena de frío; envío gratis desde $2,000 MXN.
¿Cuál es la pureza de cada lote?
≥99 % por HPLC en cada lote, con identidad confirmada por espectrometría de masas. El certificado de cada presentación da el valor medido de su lote.
Referencias
- Structure-Activity Relationship for Small Molecule Inhibitors of Nicotinamide N-Methyltransferase. Neelakantan H, Wang HY, Vance V, et al. (2017). J Med Chem. doi:10.1021/acs.jmedchem.7b00389
- Nicotinamide N-methyltransferase knockdown protects against diet-induced obesity. Kraus D, Yang Q, Kong D, et al. (2014). Nature. doi:10.1038/nature13198
- Selective and membrane-permeable small molecule inhibitors of nicotinamide N-methyltransferase reverse high fat diet-induced obesity in mice. Neelakantan H, Vance V, Wetzel MD, et al. (2018). Biochem Pharmacol. doi:10.1016/j.bcp.2017.11.007
- Nicotinamide N-methyltransferase inhibition mitigates obesity-related metabolic dysfunction. Babula JJ, Bui D, Stevenson HL, Watowich SJ, Neelakantan H (2024). Diabetes Obes Metab. doi:10.1111/dom.15879
- Small molecule nicotinamide N-methyltransferase inhibitor activates senescent muscle stem cells and improves regenerative capacity of aged skeletal muscle. Neelakantan H, Brightwell CR, Graber TG, et al. (2019). Biochem Pharmacol. doi:10.1016/j.bcp.2019.02.008
Uso exclusivo en investigación
El producto se suministra como material de investigación (RUO). No es medicamento, suplemento ni producto para administración humana o animal, y no cuenta con registro sanitario para esos usos.
Productos relacionados
NAD+ y MOTS-c se sugieren con 5-Amino-1MQ porque estudian el mismo metabolismo energético desde otras entradas: la coenzima que la NNMT ayuda a conservar y una señal mitocondrial que activa la AMPK. Ningún estudio citado los combina; la relación es de pregunta científica, no una sinergia medida.
