Combinaciones sugeridas
- Agua bacteriostática 3 ml $200 MXN · Disponible
- Ipamorelina 10 mg $1,200 MXN · Disponible
- Tesamorelina 10 mg $2,000 MXN · Disponible
Certificado de análisis de cada lote
CJC-1295 + Ipamorelina sin DAC tiene pureza ≥99 % por HPLC y COA por lote; la espectrometría de masas comprueba que la molécula del vial es la que indica la etiqueta.
Al ser una mezcla, el certificado identifica por separado cada componente declarado (CJC-1295 sin DAC (Mod GRF 1-29), Ipamorelina) y reporta la pureza combinada y el contenido de cada uno.
| Estado | Polvo liofilizado |
|---|---|
| Área | Señalización de hormona de crecimiento |
| Almacenamiento | 2–8 °C |
| Reconstitución | Calcular la concentración de CJC-1295 + Ipamorelina sin DAC |
| Componente | Cantidad | Masa molar |
|---|---|---|
| CJC-1295 sin DAC (Mod GRF 1-29) C152H252N44O42 | 5 mg o 10 mg | 3367.9 Da |
| Ipamorelina C38H49N9O5 | 5 mg o 10 mg | 711.9 Da |
Qué es CJC-1295 + Ipamorelina sin DAC 5 + 5 mg
CJC-1295 + Ipamorelin sin DAC reúne en un vial liofilizado dos péptidos que hacen que la hipófisis libere hormona de crecimiento (GH), cada uno por su propio receptor. CJC-1295 sin DAC, al que también se llama Mod GRF (1-29), es el tramo 1-29 de la hormona liberadora de GH (GHRH) con cuatro aminoácidos sustituidos [1]; la ipamorelina es un pentapéptido sintético, Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂. [2]
Los viales declaran 5 + 5 o 10 + 10 mg. El análogo pesa 3367.9 Da y la ipamorelina 711.9 Da, de modo que la proporción 1:1 lo es en masa, y la ipamorelina aporta casi cinco veces más moléculas que el análogo.
Sin DAC quiere decir sin la lisina modificada que, en la otra versión de CJC-1295, se engancha a la albúmina de la sangre y alarga su presencia durante días. [1] Esa versión es la que se probó en personas, y sus resultados describen otra molécula.
La ipamorelina se describió en 1998 como el primer secretagogo de GH selectivo [2], y CJC-1295 nació en 2005 entre derivados de GRF (1-29) pensados para unirse a la albúmina. [1]
La tesamorelina y la sermorelina son otros análogos de GHRH, GHRP-2 y GHRP-6 son agonistas de ghrelina menos selectivos, y la HGH es la hormona ya formada: ninguno reparte su efecto entre los dos receptores como esta mezcla.
Mecanismo de acción de CJC-1295 + Ipamorelina sin DAC
El análogo de GHRH se une a su receptor en el somatotropo, la célula de la hipófisis anterior que fabrica la GH. Ese receptor está acoplado a la proteína Gs: sube el AMP cíclico y, con él, la síntesis y la salida de la hormona.
La ipamorelina entra por otra puerta, el receptor de secretagogos de GH (GHS-R1a), que es el de la ghrelina. Con antagonistas de cada vía, su efecto se separó del de la GHRH, y en cerdos la GH subió sin que se movieran la ACTH ni el cortisol, que GHRP-6 y GHRP-2 sí elevaron. [2]
Las dos señales convergen en la misma célula y se frenan igual: la somatostatina del hipotálamo y el IGF-1 que el hígado fabrica en respuesta a la GH cierran el circuito.
En voluntarios sanos, la semivida terminal de la ipamorelina por vena rondó las dos horas, con una cinética proporcional a la cantidad; provocó un solo pulso de GH, con el máximo a los 40 minutos, que luego se apagó.
En ratas, la ipamorelina salió sobre todo por la orina y se recuperó en buena parte intacta. Con DAC, el análogo de GHRH duró de seis a ocho días en sangre de adultos sanos [3], una duración que depende de la unión a la albúmina que la forma sin DAC no tiene.
Aplicaciones de CJC-1295 + Ipamorelina sin DAC en la investigación científica
La mezcla sirve para estudiar cómo responde el somatotropo cuando recibe a la vez la señal de GHRH y la de ghrelina: cuánta GH libera, si los pulsos cambian y qué hace el IGF-1 después. [4]
Por separado, cada componente tiene sus líneas: el análogo de GHRH, el crecimiento y la composición corporal en modelos con déficit de la hormona; la ipamorelina, el hueso, el músculo y la motilidad intestinal. [2] [5]
GHRH y ghrelina sobre la hipófisis
El antecedente de la mezcla es fisiológico. En hombres jóvenes, la ghrelina junto con GHRH-29 liberó más GH que la suma de cada una por separado [4], y en 1990 ya se había visto ese efecto con un hexapéptido liberador de GH y la GHRH completa. Con CJC-1295 sin DAC y la ipamorelina, en el mismo vial, no hay un estudio publicado.
En cultivo se usan somatotropos de hipófisis de rata y se mide la GH que liberan con cada ligando y con antagonistas de cada receptor. [2]
CJC-1295: GH, IGF-1 y crecimiento
En su versión con DAC, en dos ensayos aleatorizados frente a placebo en adultos sanos, una sola inyección subcutánea subió la GH y el IGF-1 según la cantidad durante días, más tiempo el IGF-1 que la GH, sin reacciones adversas graves. [3]
En hombres jóvenes, esa misma versión subió la GH entre pulsos y el IGF-1, y los pulsos siguieron llegando con su frecuencia y su tamaño de siempre.
En ratones sin el gen de la GHRH, el análogo administrado una vez al día normalizó el peso, la longitud y la composición corporal, y aumentaron el ARN de GH y los somatotropos de la hipófisis; espaciado cada dos o tres días, el crecimiento no llegó a normalizarse.
Ipamorelina: hueso y músculo
Con ipamorelina sola, en ratas hembra adultas aumentó la velocidad de crecimiento longitudinal del hueso según la cantidad, sin cambiar el IGF-1 total; con tratamiento continuo durante 12 semanas subió el contenido mineral por huesos más grandes, no más densos, y en ratas tratadas con un glucocorticoide contrarrestó la caída de la formación de hueso y de la fuerza muscular.
El crecimiento del hueso se mide con marcaje fluorescente en la tibia y el mineral, por densitometría.
Ipamorelina y motilidad intestinal
La ipamorelina también activa el receptor de ghrelina del intestino. En ratas operadas del abdomen aceleró el tránsito, y en personas, tras una resección intestinal, el ensayo de fase 2 no encontró diferencia frente a placebo en el tiempo hasta tolerar una comida sólida. [5]
Lo que está demostrado y lo que no
No hay datos de seguridad de la combinación. En el ensayo de fase 2 de la ipamorelina, los eventos adversos fueron parecidos con el péptido y con placebo [5], y con DAC el análogo de GHRH no dio reacciones adversas graves en adultos sanos. [3]
Ninguna agencia ha aprobado CJC-1295 ni la ipamorelina como medicamento, y los dos figuran en la clase S2 de la lista de la Agencia Mundial Antidopaje, prohibidos dentro y fuera de competencia.
Reconstitución y manejo de CJC-1295 + Ipamorelina sin DAC
La mezcla se disuelve en agua bacteriostática si el método tolera el alcohol bencílico, o en agua estéril si no. El diluyente baja despacio por el costado del frasco, que luego se rueda entre los dedos sin sacudirlo hasta disolver todo el polvo.
Los dos péptidos comparten el volumen. En 2 mL, el vial de 5 + 5 mg deja cada uno a 2.5 mg/mL, unos 0.74 mM de CJC-1295 y 3.5 mM de ipamorelina; el de 10 + 10 mg, a 5 mg/mL cada uno. La calculadora del sitio hace la cuenta para otros volúmenes.
Estabilidad y almacenamiento del vial de CJC-1295 + Ipamorelina sin DAC
El vial cerrado va al refrigerador, entre 2 y 8 °C, seco y a oscuras, y se abre ya templado para que la humedad no se condense en el polvo.
Disuelta, la mezcla se guarda refrigerada y sin congelar y descongelar. El plazo se valida para los dos componentes, porque un péptido de 29 aminoácidos y uno de cinco no tienen por qué durar lo mismo en solución.
Envío de CJC-1295 + Ipamorelina sin DAC en México
Envío a los 32 estados en 24 a 48 horas; los pedidos confirmados antes de las 4:00 pm de lunes a viernes, o de las 12:00 pm del sábado, salen el mismo día. Gratis desde $2,000 MXN; si no, $199 MXN. El vial viaja en empaque discreto, liofilizado y sin cadena de frío; al llegar, pasa al refrigerador, entre 2 y 8 °C. Si llega dañado o incorrecto, repórtalo con el folio y fotos en 24 horas: si el error es nuestro, se repone o se reembolsa.
Preguntas frecuentes sobre CJC-1295 + Ipamorelina sin DAC
¿El CJC-1295 de la combinación es sin DAC?
Sí. DAC es el grupo reactivo que une el péptido a albúmina; la variante con DAC se estudió por su acción prolongada y este vial de CJC-1295 + ipamorelina no la contiene. Los resultados de una variante no se trasladan a la otra.
¿Qué contiene cada vial?
Declara 5 + 5 mg o 10 + 10 mg de CJC-1295 y de ipamorelina. El certificado de cada lote mide por separado el contenido de cada componente y el péptido neto del vial.
¿La pureza ≥99 % aplica a la mezcla o a cada componente?
El certificado reporta una pureza cromatográfica combinada de CJC-1295 + ipamorelina, ≥99 % de área en cada lote, y por separado el contenido de cada componente. No asigna un porcentaje de pureza a cada péptido.
¿La mezcla está prohibida en el deporte?
Sí. CJC-1295 y la ipamorelina figuran en la clase S2 de la lista 2026 de la Agencia Mundial Antidopaje, prohibida dentro y fuera de competencia. La etiqueta de uso exclusivo en investigación no cambia esa clasificación.
¿La combinación tiene eficacia demostrada para perder grasa?
Las fuentes revisadas no demuestran pérdida de grasa con esta combinación.
¿Por qué se combinan un análogo de GHRH y ipamorelina?
Porque actúan sobre receptores distintos de la misma célula hipofisaria. Con ligandos naturales, la ghrelina junto con GHRH produjo en voluntarios sanos una respuesta de GH mayor que la de cada una por separado. Ese hallazgo no se ha demostrado para este par de péptidos.
Referencias
- Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, et al. (2005). Endocrinology. doi:10.1210/en.2004-1286
- Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. (1998). Eur J Endocrinol. doi:10.1530/eje.0.1390552
- Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. Teichman SL, Neale A, Lawrence B, Gagnon C, Castaigne JP, Frohman LA (2006). J Clin Endocrinol Metab. doi:10.1210/jc.2005-1536
- Endocrine activities of ghrelin, a natural growth hormone secretagogue (GHS), in humans: comparison and interactions with hexarelin, a nonnatural peptidyl GHS, and GH-releasing hormone. Arvat E, Maccario M, Di Vito L, et al. (2001). J Clin Endocrinol Metab. doi:10.1210/jcem.86.3.7314
- Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD, Ipamorelin 201 Study Group (2014). Int J Colorectal Dis. doi:10.1007/s00384-014-2030-8
Uso exclusivo en investigación
El producto se suministra como material de investigación (RUO). No es medicamento, suplemento ni producto para administración humana o animal, y no cuenta con registro sanitario para esos usos.
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La ipamorelina y la tesamorelina se sugieren con esta mezcla porque estudian el mismo eje: un agonista del receptor de ghrelina por separado y otro análogo de GHRH, de 44 aminoácidos y aprobado para un uso concreto. Ningún estudio citado los combina con la mezcla.
Ipamorelina
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Análogo de GHRH para distinguir moléculas que actúan sobre GHRHR.
