Epithalon (CAS 307297-39-8), que también se escribe Epitalon, es un tetrapéptido sintético, Ala-Glu-Asp-Gly (abreviado AEDG), concebido a partir de la epitalamina, un extracto de la glándula pineal. Se investiga por su efecto sobre la telomerasa, la longitud de los telómeros y la melatonina.
Clasificación
Tetrapéptido sintético
Área
Longevidad celular
Nivel de evidencia
Estudios en animales
Puntos clave
CAS: 307297-39-8.
Fórmula molecular: C14H22N4O9.
Peso molecular: 390.35 Da.
Mecanismo: en células normales eleva el ARNm de hTERT y la actividad de telomerasa; en líneas tumorales alarga los telómeros por la vía ALT; en monos viejos estimuló la melatonina vespertina.
Subcutánea en ratón; adición al medio en cultivos celulares
Almacenamiento
Liofilizado entre 2 y 8 °C, cerrado, seco y protegido de la luz y la humedad
Mecanismo de acción
Epithalon se estudia con dos hipótesis que todavía no se han unificado:
Telómeros y telomerasa
En células normales aumenta el ARNm de hTERT y la actividad de telomerasa.
En líneas tumorales alarga los telómeros por recombinación (vía ALT).
En linfocitos cultivados la respuesta varía de un donante a otro.
Melatonina y cortisol
En monas rhesus viejas estimula la producción vespertina de melatonina.
Normaliza el ritmo circadiano del cortisol en esos animales.
Expresión génica
Entra al núcleo de células HeLa.
In vitro se une a secuencias cortas de ADN; es una hipótesis de un solo grupo.
Descripción detallada
Epithalon nació en el Instituto de Biorregulación y Gerontología de San Petersburgo, en el grupo de Vladimir Khavinson. Partieron de la epitalamina, un extracto de péptidos de la glándula pineal, y diseñaron un tetrapéptido de composición conocida para estudiar sus efectos; «Epitalon» y «Epithalon» son dos transliteraciones del mismo nombre.
Casi toda la literatura procede de ese grupo y de sus colaboradores. La pregunta central es la de los telómeros, las puntas de los cromosomas, que pierden longitud en cada división de la célula: si el péptido activa la telomerasa, la enzima que los repara, podría alargar la vida de una célula en cultivo.
El trabajo independiente más completo es de 2025, de la Universidad Brunel de Londres. En células normales confirmó más telomerasa y telómeros más largos; en dos líneas de cáncer de mama el alargamiento ocurrió por la vía ALT, el mecanismo de recombinación con el que algunos tumores mantienen sus telómeros sin telomerasa.
En animales, el estudio de supervivencia en ratonas SHR es el más citado y también el que marca los límites: el péptido no cambió la supervivencia media ni la incidencia total de tumores, aunque alargó la supervivencia máxima y redujo las leucemias. En moscas de la fruta, el mismo grupo describió más longevidad en 2000.
En personas hay estudios pequeños del mismo grupo y ninguno controlado con el péptido sintético; ClinicalTrials.gov no registraba ensayos de Epithalon al 12 de octubre de 2026. Como polvo, sus dos residuos ácidos lo hacen sensible a la humedad.
Efectos documentados
Más telomerasa y telómeros más largos en células humanas normales cultivadas
Alargamiento telomérico por la vía ALT en líneas tumorales
Más melatonina vespertina en monas rhesus viejas
Mayor supervivencia máxima y menos leucemias en ratonas SHR, sin cambio en la supervivencia media
Menos aberraciones cromosómicas en la médula ósea de ratón
Estudios (4)
Regulatory effect of Epithalon on production of melatonin and cortisol in old monkeys
Goncharova ND, Khavinson BK, Lapin BA
Melatonina y cortisol en hembras de mono rhesus de distintas edades.
Hallazgos clave
En los animales viejos estimuló la producción vespertina de melatonina.
Normalizó el ritmo circadiano del cortisol.
Se midió por inmunoensayo enzimático; no evaluó el sueño.
Material de investigación (RUO): no es un medicamento ni está destinado a uso humano o veterinario.
No hay ensayos controlados con el tetrapéptido en personas.
En líneas tumorales activó la vía ALT, la que usan algunos cánceres para mantener sus telómeros.
Preguntas frecuentes sobre Epithalon
¿Qué es Epithalon?
Es un péptido sintético de cuatro aminoácidos, Ala-Glu-Asp-Gly, creado a partir de los péptidos de la glándula pineal. Se usa para estudiar el mantenimiento de los telómeros y el ritmo de la melatonina.
¿Cuál es el mecanismo de acción de Epithalon?
En células normales eleva el ARNm de hTERT y la actividad de telomerasa; en líneas tumorales alarga los telómeros por la vía ALT. La otra hipótesis, que actúa sobre la expresión génica al unirse al ADN, viene de un solo grupo.
¿Para qué se investiga Epithalon?
Para medir longitud de telómeros y telomerasa en cultivos, la melatonina y el cortisol en monos, y biomarcadores de envejecimiento, supervivencia y tumores en roedores.
¿Cuáles son las propiedades químicas de Epithalon?
Fórmula C14H22N4O9 y 390.35 Da. Dos de sus cuatro residuos, glutamato y aspartato, son ácidos, lo que lo hace muy soluble en agua y sensible a la humedad como polvo.
¿Cómo se almacena Epithalon?
El vial cerrado se guarda a 2–8 °C, a oscuras y en seco, y se deja templar antes de abrirlo. Si el polvo absorbe agua, deja de pesar lo que dice la etiqueta.
¿Qué vías de administración se estudian para Epithalon?
Inyección subcutánea en ratones y adición directa al medio en cultivos de células humanas. No hay ensayos controlados con el péptido sintético en personas.