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Tesamorelina (Tesamorelin): perfil científico

trans-3-hexenoil-hGHRH(1-44)-amida

Publicado el 2 de julio de 2026 · Actualizado el 14 de octubre de 2026

Tesamorelina (CAS 218949-48-5), tesamorelin en inglés, es una GHRH humana de 44 aminoácidos con un cambio en el primer residuo, un grupo trans-3-hexenoilo que la protege de la degradación. Estimula a la hipófisis para que libere hormona de crecimiento, y con ella sube el IGF-1.

Clasificación
Análogo estabilizado de GHRH(1-44)
Área
Señalización metabólica
Nivel de evidencia
Revisiones sistemáticas o ensayos en humanos replicados

Puntos clave

  • CAS: 218949-48-5.
  • Fórmula molecular: C221H366N72O67S.
  • Peso molecular: 5136 Da.
  • Mecanismo: activa el receptor de GHRH de la hipófisis; la hormona de crecimiento que libera eleva el IGF-1, sin aportar hormona desde fuera.

Ficha técnica

Nombre completo
trans-3-hexenoil-hGHRH(1-44)-amida
Tipo
Polipéptido sintético de 44 aminoácidos
Número CAS
218949-48-5
Fórmula molecular
C221H366N72O67S
Peso molecular
5136 Da
Secuencia
trans-3-hexenoil-YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL-NH2
Vías en los estudios
Subcutánea, en los ensayos clínicos
Almacenamiento
Liofilizado entre 2 y 8 °C, cerrado, seco y protegido de la luz

Mecanismo de acción

La tesamorelina actúa un escalón por encima de la hormona de crecimiento:

Receptor de GHRH

  • Se une al receptor de GHRH de las células somatotropas de la hipófisis.
  • La hipófisis libera su propia GH y sigue sometida a la retroalimentación de la somatostatina y del IGF-1.

Eje GH–IGF-1

  • La GH liberada eleva el IGF-1: en el primer ensayo de fase 3 subió 81 % frente a una caída de 5 % con placebo.

Estabilidad

  • El grupo hexenoilo protege el extremo N-terminal de la dipeptidil peptidasa 4, que corta la GHRH natural en minutos.

Compartimentos de grasa

  • Reduce la grasa visceral y la hepática.
  • No cambia de forma significativa la grasa subcutánea abdominal ni la de las extremidades.

Descripción detallada

Tesamorelina es el análogo de GHRH con más datos en personas. Conserva la secuencia completa de 44 aminoácidos de la hormona humana y le añade un grupo trans-3-hexenoilo en el extremo N-terminal, el punto por donde la dipeptidil peptidasa 4 inactiva a la hormona natural. En la literatura aparece también con su código de desarrollo, TH9507.

La FDA aprobó la molécula en 2010 con una sola indicación, la grasa abdominal en exceso de personas con VIH y lipodistrofia, y toda la evidencia clínica se concentra en esa población. La pregunta de sus ensayos es concreta: qué compartimento de grasa cambia, medido por tomografía o por espectroscopia de resonancia magnética.

Los dos ensayos de fase 3 apuntaron en la misma dirección: menos grasa visceral que con placebo, sin cambios en la subcutánea, y una reducción que se perdía al suspender el tratamiento.

La segunda línea es la grasa del hígado: Stanley y colaboradores la midieron como variable principal en dos ensayos, de 6 y de 12 meses, el segundo en personas con esteatosis, y en ambos bajó más que con placebo.

Esos resultados pertenecen a la formulación farmacéutica y a sus poblaciones. El material de investigación comparte la secuencia y se identifica por su masa de 5136 Da, pero no hereda las indicaciones ni la seguridad de un medicamento.

Efectos documentados

  • Menos grasa visceral medida por tomografía en personas con VIH
  • Menos grasa hepática medida por espectroscopia de resonancia magnética
  • Aumento de IGF-1
  • Mejoras de triglicéridos y de la relación colesterol total/HDL
  • Sin cambio significativo de la grasa subcutánea ni de la de extremidades

Estudios (4)

Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV

Falutz J, Allas S, Blot K, et al.

Primer ensayo de fase 3, aleatorizado y controlado con placebo, durante 26 semanas.

Hallazgos clave

  • Incluyó a 412 personas con VIH y acumulación de grasa abdominal.
  • La grasa visceral bajó 15.2 % con tesamorelina y subió 5.0 % con placebo.
  • Los triglicéridos bajaron 50 mg/dL y el IGF-1 subió 81 %; hubo más retiradas por eventos adversos en el grupo activo.

N Engl J Med · 2007 · PMID 18057338 · DOI 10.1056/NEJMoa072375

Effects of tesamorelin, a growth hormone-releasing factor, in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized placebo-controlled trial with a safety extension

Falutz J, Potvin D, Mamputu JC, et al.

Segundo ensayo de fase 3, con una extensión que vuelve a aleatorizar a los 6 meses.

Hallazgos clave

  • Incluyó a 404 personas; en 6 meses la grasa visceral bajó 10.9 % frente a 0.6 % con placebo.
  • No cambió la grasa subcutánea abdominal ni la de las extremidades.
  • Quienes siguieron 12 meses llegaron a una reducción de alrededor de 18 %; al pasar a placebo la perdieron pronto.

J Acquir Immune Defic Syndr · 2010 · PMID 20101189 · DOI 10.1097/QAI.0b013e3181cbdaff

Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial

Stanley TL, Feldpausch MN, Oh J, et al.

Ensayo de 6 meses que añade la grasa hepática como variable principal.

Hallazgos clave

  • Incluyó a 50 personas con VIH; la grasa visceral cambió −34 cm² frente a +8 cm² con placebo.
  • La relación lípido/agua del hígado bajó una mediana de 2.0 % frente a una subida de 0.9 %.
  • La glucosa en ayunas subió a las 2 semanas, sin diferencia significativa a los 6 meses.

JAMA · 2014 · PMID 25038357 · DOI 10.1001/jama.2014.8334

Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial

Stanley TL, Fourman LT, Feldpausch MN, et al.

Ensayo de 12 meses en personas con VIH y esteatosis hepática.

Hallazgos clave

  • Incluyó a 61 personas con una fracción de grasa hepática de 5 % o más.
  • La fracción de grasa bajó 4.1 puntos más que con placebo (IC 95 % −7.6 a −0.7).
  • Al final, 35 % del grupo activo y 4 % del placebo quedaron por debajo de 5 %.

Lancet HIV · 2019 · PMID 31611038 · DOI 10.1016/S2352-3018(19)30338-8

Advertencias

  • Material de investigación (RUO): no es la formulación farmacéutica de los ensayos ni está destinado a uso humano o veterinario.
  • Los ensayos registraron reacciones en el lugar de inyección, dolor articular y edema periférico; la información de prescripción advierte sobre elevación de IGF-1, intolerancia a la glucosa e hipersensibilidad.
  • Toda la evidencia clínica procede de personas con VIH; no se traslada a otras poblaciones.

Preguntas frecuentes sobre Tesamorelina

¿Qué es la tesamorelina?

Es una versión estabilizada de la GHRH humana, la señal con la que el hipotálamo pide a la hipófisis que suelte hormona de crecimiento. No es GH: lleva al organismo a fabricar la suya.

¿Cuál es el mecanismo de acción de la tesamorelina?

Se une al receptor de GHRH de las somatotropas, las células de la hipófisis que fabrican GH. La GH liberada eleva el IGF-1, y la hipófisis sigue sometida a la retroalimentación de la somatostatina y del propio IGF-1.

¿Para qué se investiga la tesamorelina?

Sobre todo para medir grasa visceral y grasa hepática en personas con VIH. Estudios más recientes evalúan la esteatosis hepática y la función cognitiva en esa misma población.

¿Cuáles son las propiedades químicas de la tesamorelina?

Es un péptido de 44 residuos con fórmula C221H366N72O67S y 5136 Da, amidado en el extremo C-terminal. El grupo hexenoilo del extremo N-terminal lo protege de la enzima que inactiva a la GHRH natural.

¿Cómo se almacena la tesamorelina?

El vial cerrado se guarda a 2–8 °C, seco y protegido de la luz. Una cadena de 44 residuos tiene más puntos de desamidación y oxidación que un péptido corto, así que el tiempo a temperatura ambiente pesa más.

¿Qué vías de administración se estudian para la tesamorelina?

La subcutánea, que es la de todos los ensayos clínicos publicados. Las conclusiones de esos ensayos dependen de su formulación, su duración y su población.

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