Tesamorelina: para qué sirve según los estudios publicados
La tesamorelina sirve, en investigación, para estudiar desde su primer escalón el eje de la hormona de crecimiento: es un análogo estabilizado de la GHRH que hace que la hipófisis libere su propia hormona. Su único uso aprobado es reducir la grasa abdominal visceral en adultos con VIH y lipodistrofia; los estudios posteriores miden qué hace en el hígado, el músculo, el riesgo cardiovascular y la memoria.
Equipo científico de Péptido México · Actualizado el 14 de octubre de 2026
- Nombre
- Tesamorelina · DCI tesamorelin · código TH9507
- Molécula
- Análogo de GHRH de 44 aminoácidos
- Receptor
- Receptor de GHRH (GHRHR) de la hipófisis
- Aprobación
- FDA en 2010, para grasa abdominal en VIH con lipodistrofia
- Evidencia
- Fase 3 en VIH; estudios en obesidad, hígado y cognición
- En los ensayos
- Inyección subcutánea diaria
Tesamorelina: qué es y perfil molecular
Es la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH) humana completa, con sus 44 aminoácidos y la amida del extremo final, más un cambio en el inicio: un grupo trans-3-hexenoilo unido a la tirosina 1. Esa adición la vuelve resistente a la dipeptidil peptidasa IV, la enzima que desactiva a la GHRH natural, y hace más lenta su degradación en plasma de rata, perro y humano (Ferdinandi 2007).
| Dato | Valor |
|---|---|
| Nombre químico | trans-3-hexenoil-hGHRH(1-44)-amida |
| Clase estructural | Análogo sintético de GHRH; polipéptido lineal con amida C-terminal |
| Secuencia | trans-3-hexenoil-YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL-NH2 |
| Fórmula molecular | C221H366N72O67S |
| Masa molecular | 5136 Da |
| CAS | 218949-48-5 |
| PubChem CID | 16137828 |
| UNII | MQG94M5EEO |
| ChEMBL | CHEMBL1237026 |
| InChIKey | QBEPNUQJQWDYKU-BMGKTWPMSA-N |
La FDA la aprobó en 2010 para un solo uso: disminuir la grasa abdominal sobrante en adultos con VIH que desarrollaron lipodistrofia. Lo demás que se publica sobre ella viene de ensayos en otras poblaciones, y cada uno responde sólo por la suya.
Mecanismo de acción: del receptor de GHRH al IGF-1
La tesamorelina actúa sobre el receptor de GHRH de las células somatotropas de la hipófisis. La estructura de ese receptor unido a la GHRH humana, resuelta por criomicroscopía electrónica a 2.6 Å, muestra a la hormona en hélice tocando todos los bucles extracelulares, todas las hélices transmembrana menos la cuarta y el dominio extracelular. Su extremo inicial, justo donde la tesamorelina lleva el grupo hexenoilo, es el que establece el conjunto más amplio de contactos específicos (Zhou 2020).
Desde el receptor, el efecto se reparte así:
- Hormona de crecimiento: la hipófisis libera la suya. Como sale de la glándula, su secreción sigue sujeta al freno fisiológico, un control que se pierde cuando se administra hormona de crecimiento ya formada.
- IGF-1: la hormona de crecimiento estimula al hígado a producirlo. En el análisis conjunto de las dos fases 3, el IGF-1 aumentó en promedio 108 ng/mL con tesamorelina y cayó 7 ng/mL con placebo (Falutz 2010).
- Duración: la vida media aparente del péptido en perros fue de 21 a 45 minutos; lo que se alarga frente a la GHRH natural es la potencia y la duración de la respuesta (Ferdinandi 2007).
Esa respuesta depende de la exposición. En perros tratados a diario durante meses, la hormona de crecimiento y el IGF-1 por encima de lo fisiológico se asociaron con hallazgos reversibles en hígado, riñón y sangre, más marcados que en ratas (Ferdinandi 2007).
Tesamorelina: para qué sirve según las líneas de investigación
Casi toda la evidencia clínica viene de personas con VIH y de la formulación farmacéutica. Ordenada por lo que se midió:
| Línea | Estudio | Qué se encontró |
|---|---|---|
| Grasa visceral en VIH | Análisis conjunto de dos fases 3 · 806 adultos · 26 semanas y extensión de otras 26 (Falutz 2010) | La grasa visceral bajó 15.4% más que con placebo y la subcutánea abdominal no cambió; triglicéridos −12.3% frente a placebo; la reducción se mantuvo a 52 semanas en quienes siguieron, sin cambios de glucosa relevantes |
| Composición corporal | Metaanálisis de 5 ensayos aleatorizados en VIH (Badran 2026) | Grasa visceral −27.71 cm², grasa del tronco −1.18 kg, grasa de extremidades −0.22 kg, grasa hepática −4.28% y masa magra +1.42 kg; sin cambio en grasa subcutánea ni en el IMC |
| Enzimas del hígado | Subanálisis de las fases 3 en personas con ALT o AST mayores de 30 U/L (Fourman 2017) | Quienes respondieron en grasa visceral bajaron la ALT 8.9 U/L y quienes no respondieron la subieron 1.4 U/L; la mejora siguió a las 52 semanas aun tras pasar a placebo |
| Genes del hígado | Biopsias pareadas de un ensayo de 12 meses en esteatosis asociada al VIH (Fourman 2020) | Subieron los genes de fosforilación oxidativa y bajaron los de inflamación, reparación tisular y división celular; en el grupo tratado, esos cambios acompañaron a una mejor puntuación génica de fibrosis |
| Proteínas en sangre | Nueve proteínas plasmáticas del mismo ensayo (Fourman 2021) | Bajaron VEGFA, TGF-β1 y CSF1 frente a placebo; las caídas de VEGFA y CSF1 se correlacionaron con menos actividad de la enfermedad hepática |
| Músculo | Análisis secundario de las fases 3 · 193 respondedores y 148 con placebo, tomografía en L4-L5 (Adrian 2019) | Más densidad y más área de los músculos del tronco a las 26 semanas |
| Obesidad sin VIH | 60 adultos con obesidad abdominal y secreción de hormona de crecimiento reducida · 12 meses (Makimura 2012) | Grasa visceral −35 cm² y grosor íntima-media carotídeo −0.04 mm frente a placebo; bajaron la PCR y los triglicéridos; sin cambio en grasa subcutánea ni en glucosa |
| Función mitocondrial | 39 participantes del mismo ensayo, espectroscopia de fósforo (Makimura 2013) | Cuanto más subió el IGF-1, más rápida fue la recuperación de fosfocreatina tras el ejercicio (R = 0.56) |
| Cognición en adultos mayores | Adultos de 55 a 87 años (n = 152; 66 con deterioro cognitivo leve) · 20 semanas (Baker 2012) | Efecto favorable en la cognición (P = .03) y en la función ejecutiva (P = .005); IGF-1 +117% y grasa corporal −7.4% |
| Química cerebral | Subestudio de 30 participantes con espectroscopia de resonancia magnética (Friedman 2013) | Subió el GABA en las tres regiones medidas y el NAAG en la corteza frontal; bajó el mio-inositol en el cíngulo posterior |
| Cognición en VIH | 73 personas con obesidad abdominal · 6 meses, abierto y sin placebo (Ellis 2025) | Sin diferencia significativa en el rendimiento cognitivo frente al tratamiento habitual; la cintura bajó 2.7 cm más |
Dos lecturas cruzan la tabla. El efecto se concentra en la grasa visceral y la del hígado, mientras la subcutánea casi no se mueve. Y la mejora cognitiva apareció en adultos mayores sin VIH en un ensayo controlado con placebo, pero no se confirmó en personas con VIH, en un estudio abierto y con poco poder estadístico.
En seguridad, el análisis conjunto la describe como bien tolerada y sin cambios de glucosa clínicamente relevantes a 26 ni a 52 semanas (Falutz 2010). El metaanálisis registra dolor articular y muscular, parestesias y enrojecimiento en el sitio de inyección (Badran 2026). En adultos mayores, los eventos adversos fueron leves y los reportó el 68% del grupo tratado frente al 36% con placebo; la insulina en ayunas subió 35% en quienes tenían deterioro cognitivo leve (Baker 2012).
Manejo, reconstitución y almacenamiento
En solución, el punto frágil de esta familia de péptidos es la asparagina de la posición 8. En un análogo de GHRH de 32 aminoácidos que la conserva, incubado a pH 7.4 y 37 °C, la desamidación de esa asparagina dio los principales productos de degradación, con una vida media de 202 horas. Las formas con ácido β-aspártico y α-aspártico en su lugar fueron de 400 a 500 y 25 veces menos potentes, y cambiar la asparagina por serina llevó la vida media a 1,550 horas (Friedman 1991).
La tesamorelina conserva la secuencia natural: mantiene la asparagina 8, la de la posición 35 y la metionina 27, uno de los residuos que se oxidan con más facilidad. Desamidación y oxidación avanzan mucho más rápido en solución que en el polvo seco, y más con calor (Manning 2010).
- Polvo: refrigerado (2 a 8 °C) y a oscuras; el vial se abre cuando ya llegó a temperatura ambiente, para que no se condense humedad dentro.
- Reconstitución: el diluyente y el volumen los decide el método, y la concentración resulta de dividir los miligramos entre los mililitros finales; la calculadora del sitio hace la cuenta para cada vial.
- Solución: desde que se disuelve, la desamidación corre; si el trabajo dura varios días, conviene repartirla en alícuotas y congelar cada una una sola vez (Manning 2010).
- Control: la desamidación suma apenas 0.98 Da a la masa y no cambia el aspecto de la solución; se detecta por HPLC y espectrometría de masas, no a simple vista.
Tesamorelina, CJC-1295, ipamorelina y HGH
Los cuatro llevan a la hormona de crecimiento, pero entran por puntos distintos del eje:
| Compuesto | Dónde actúa | Tamaño | Diferencia con la tesamorelina |
|---|---|---|---|
| CJC-1295 sin DAC (Mod GRF 1-29) | Receptor de GHRH | 29 aminoácidos · 3367.9 Da | Conserva sólo la parte activa de la GHRH, con sustituciones; en el catálogo va combinado con ipamorelina |
| Ipamorelina | Receptor de ghrelina (GHSR-1a) | 5 aminoácidos · 711.9 Da | Llega a la misma hormona por otra puerta: imita a la ghrelina, no a la GHRH |
| HGH | Receptor de la hormona de crecimiento | 191 aminoácidos · 22125 Da | Es la hormona final: no pasa por la hipófisis ni por su freno |
Productos disponibles
Tesamorelina 10 mg $2,000 MXN Disponible
Tesamorelina 20 mg $3,100 MXN Disponible
Ipamorelina 5 mg $700 MXN Agotado
Ipamorelina 10 mg $1,200 MXN Disponible
CJC-1295 + Ipamorelina sin DAC 5 + 5 mg $1,600 MXN Disponible
CJC-1295 + Ipamorelina sin DAC 10 + 10 mg $2,050 MXN Disponible
HGH 10 mg $2,500 MXN Disponible
Recursos complementarios
- Tesamorelina en el compendio: ficha técnica y ensayos de fase 3
- Ipamorelina frente a tesamorelina: GHSR-1a o GHRHR
- Retatrutida frente a tesamorelina: peso total o grasa visceral
- MOTS-c frente a tesamorelina
- GHRH: la hormona que ordena liberar hormona de crecimiento
- Calculadora de reconstitución y concentración
- Almacenamiento y estabilidad de péptidos
Referencias
Cada cifra se comprobó en el artículo original o en el registro del ensayo el 14 de octubre de 2026.
- Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, et al. (2007). Non-clinical pharmacology and safety evaluation of TH9507, a human growth hormone-releasing factor analogue. Basic Clin Pharmacol Toxicol. doi:10.1111/j.1742-7843.2007.00008.x
- Zhou F, Zhang H, Cong Z, et al. (2020). Structural basis for activation of the growth hormone-releasing hormone receptor. Nat Commun. doi:10.1038/s41467-020-18945-0
- Falutz J, Mamputu JC, Potvin D, et al. (2010). Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data. J Clin Endocrinol Metab. doi:10.1210/jc.2010-0490
- Badran AS, Helal A, Shata KS, Ayesh H (2026). Body composition, hepatic fat, metabolic, and safety outcomes of Tesamorelin, a GHRH analogue, in HIV-associated lipodystrophy: A meta-analysis of randomized controlled trials. Obes Res Clin Pract. doi:10.1016/j.orcp.2026.01.002
- Fourman LT, Czerwonka N, Feldpausch MN, et al. (2017). Visceral fat reduction with tesamorelin is associated with improved liver enzymes in HIV. AIDS. doi:10.1097/QAD.0000000000001614
- Fourman LT, Billingsley JM, Agyapong G, et al. (2020). Effects of tesamorelin on hepatic transcriptomic signatures in HIV-associated NAFLD. JCI Insight. doi:10.1172/jci.insight.140134
- Fourman LT, Stanley TL, Billingsley JM, et al. (2021). Delineating tesamorelin response pathways in HIV-associated NAFLD using a targeted proteomic and transcriptomic approach. Sci Rep. doi:10.1038/s41598-021-89966-y
- Adrian S, Scherzinger A, Sanyal A, et al. (2019). The Growth Hormone Releasing Hormone Analogue, Tesamorelin, Decreases Muscle Fat and Increases Muscle Area in Adults with HIV. J Frailty Aging. doi:10.14283/jfa.2018.45
- Makimura H, Feldpausch MN, Rope AM, et al. (2012). Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in obese subjects with reduced growth hormone secretion: a randomized controlled trial. J Clin Endocrinol Metab. doi:10.1210/jc.2012-2794
- Makimura H, Murphy CA, Feldpausch MN, Grinspoon SK (2013). The effects of tesamorelin on phosphocreatine recovery in obese subjects with reduced GH. J Clin Endocrinol Metab. doi:10.1210/jc.2013-3436
- Baker LD, Barsness SM, Borson S, et al. (2012). Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial. Arch Neurol. doi:10.1001/archneurol.2012.1970
- Friedman SD, Baker LD, Borson S, et al. (2013). Growth hormone-releasing hormone effects on brain γ-aminobutyric acid levels in mild cognitive impairment and healthy aging. JAMA Neurol. doi:10.1001/jamaneurol.2013.1425
- Ellis RJ, Vaida F, Hu K, et al. (2025). Effects of Tesamorelin on Neurocognitive Impairment in Persons With HIV and Abdominal Obesity. J Infect Dis. doi:10.1093/infdis/jiaf012
- Friedman AR, Ichhpurani AK, Brown DM, et al. (1991). Degradation of growth hormone releasing factor analogs in neutral aqueous solution is related to deamidation of asparagine residues. Replacement of asparagine residues by serine stabilizes. Int J Pept Protein Res. doi:10.1111/j.1399-3011.1991.tb00727.x
- Manning MC, Chou DK, Murphy BM, Payne RW, Katayama DS (2010). Stability of protein pharmaceuticals: an update. Pharm Res. doi:10.1007/s11095-009-0045-6