Agonista: qué es en farmacología
Un agonista es una molécula que se une a un receptor y lo activa, de modo que produce una respuesta biológica. Un antagonista se une al mismo receptor sin activarlo y bloquea la acción del agonista.
La nomenclatura de la Unión Internacional de Farmacología distingue grados. Un agonista completo alcanza la respuesta máxima que permite el sistema; un agonista parcial se queda por debajo aunque ocupe todos los receptores; un agonista inverso reduce la actividad basal del receptor por debajo de su nivel sin ligando.
Unirse y activar son propiedades distintas. La afinidad describe qué tan fuerte se une la molécula; la potencia, qué concentración necesita para una respuesta (suele expresarse como EC50); la eficacia, qué tan grande es la respuesta máxima. Dos agonistas del mismo receptor pueden diferir en las tres.
En el catálogo hay ejemplos de cada tipo de diana: la tirzepatida es agonista de los receptores de GIP y GLP-1, la retatrutida añade el de glucagón, la ipamorelina activa el receptor de secretagogos de GH y la tesamorelina el de GHRH. Que dos compuestos sean agonistas no los hace comparables: cambian receptor, potencia y modelo de estudio.
Qué dice «agonista dual» o «triple» en una ficha
Una ficha que dice «agonista dual» o «triple» describe cuántos receptores activa la molécula en ensayos de laboratorio. No indica por sí sola cuál es más eficaz en un tejido ni en una persona: eso se mide en estudios con su propio diseño.
Lecturas relacionadas
- Afinidad, potencia y respuesta de un receptor
- Farmacodinamia de péptidos: receptores y respuesta
- GLP-1 y su receptor
- Ipamorelina: agonista del receptor de secretagogos de GH
Fuentes utilizadas
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