Biodisponibilidad oral de un péptido
La biodisponibilidad mide qué parte de una sustancia alcanza intacta la circulación sistémica. Por definición es de 100 % cuando se administra por vía intravenosa, y en las demás vías se calcula comparando su área bajo la curva con la intravenosa.
Los péptidos tienen dos barreras por vía oral. Las enzimas digestivas del estómago y el intestino los degradan, y su tamaño y su polaridad les impiden atravesar el epitelio intestinal. Por eso la biodisponibilidad oral de la mayoría es muy baja, a menudo menor de 1 %.
Las formulaciones que la mejoran combinan potenciadores de absorción, protección frente a enzimas o modificaciones de la molécula, y aun así alcanzan fracciones pequeñas.
Hay excepciones de diseño, como algunos péptidos muy cortos que usan transportadores intestinales: el tripéptido KPV, por ejemplo, se estudia como sustrato del transportador PepT1.
Biodisponibilidad y vía de administración en los estudios
Un efecto observado con una vía no se traslada a otra. Al comparar estudios hay que confirmar la vía, porque la exposición real puede diferir en órdenes de magnitud.
Términos relacionados
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