Bremelanotida para qué sirve: lo que midieron los estudios del PT-141

Bremelanotida (PT-141): qué es y perfil molecular

Es un análogo sintético de la α-MSH, la hormona estimulante de los melanocitos, reducido a un anillo de siete aminoácidos (Rosen 2004). Sus primeros estudios lo presentaron como un agonista de los receptores de melanocortina que producía erecciones en ratas y en primates (Molinoff 2003).

Comparte el anillo con Melanotan 2 y sólo cambia su extremo: un ácido carboxílico donde Melanotan 2 tiene una amida, un dato que en el espectrómetro de masas se lee como 1 Da de diferencia. Por vía subcutánea alcanza su concentración máxima hacia la hora, se absorbe casi por completo, se une poco a las proteínas del suero (21 %) y su vida media ronda las 2.7 horas; se degrada por hidrólisis de sus enlaces y se elimina sobre todo por la orina (FDA 2025).

Bremelanotida para qué sirve: uso aprobado y líneas de investigación

Sólo una condición tiene aprobación. Las demás filas son estudios de distinto tamaño, desde unas decenas de voluntarios hasta más de mil participantes:

La información de prescripción excluye de forma expresa a los hombres, a las mujeres posmenopáusicas y el uso para mejorar el rendimiento sexual (FDA 2025). En investigación, su interés está en el receptor: MC4R también regula la saciedad, de modo que la misma molécula permite estudiar dos conductas que dependen del hipotálamo.

Cómo actúa la bremelanotida en el cerebro

Activa varios receptores de melanocortina sin elegir uno solo. La etiqueta los ordena por potencia: MC1R, MC4R, MC3R, MC5R y MC2R; a las concentraciones de uso pesan sobre todo MC1R, presente en los melanocitos, y MC4R, repartido por el sistema nervioso central (FDA 2025). La estructura de MC4R unido a la bremelanotida se resolvió por criomicroscopía electrónica (Zhang 2021).

• Hipotálamo: en ratas, la bremelanotida activó neuronas hipotalámicas, que se reconocen por la proteína c-Fos (Molinoff 2003); infundida en el área preóptica medial reprodujo el efecto conductual, y en el núcleo ventromedial no (Pfaus 2007).
• Conducta: en ratas hembra aumentó las conductas de solicitación sin cambiar la lordosis, el ritmo del apareamiento ni la actividad motora (Pfaus 2004).
• Dopamina: la hipótesis vigente es que MC4R en esa región facilita la liberación de dopamina (Pfaus 2022); en hámsteres hembra, sin embargo, no aumentó la recompensa en una prueba de preferencia de lugar (Borland 2025).

Con todo eso, la FDA considera desconocido el mecanismo por el que mejora el deseo en mujeres (FDA 2025). Su lugar de acción la separa de los inhibidores de PDE5, que actúan en el tejido eréctil durante la estimulación.

Qué midieron los estudios en personas

El desarrollo empezó en hombres, con aplicación por la nariz, y pasó después a mujeres con aplicación subcutánea. Los estudios de cada etapa usan escalas y desenlaces distintos, así que sus cifras no se comparan entre sí.

Los ensayos de fase 3 mejoraron el deseo y el malestar, pero no el número de encuentros satisfactorios. Dos reanálisis independientes señalaron que el 72.72 % de los desenlaces previstos en los protocolos no se publicó y que el abandono por efectos adversos fue mucho mayor con bremelanotida (Spielmans 2021), y discutieron la validez de las escalas usadas para este trastorno (Spielmans 2024).

Efectos secundarios de la bremelanotida

La náusea fue la causa de abandono más común (Clayton 2022). Después de cada aplicación la presión arterial sube y la frecuencia cardiaca baja de forma pasajera, y suele normalizarse en 12 horas; por eso la etiqueta contraindica el medicamento con hipertensión no controlada o enfermedad cardiovascular conocida (FDA 2025). El monitoreo ambulatorio de la presión mostró que el aumento era pequeño y transitorio (White 2017).

El otro efecto viene de MC1R: la hiperpigmentación focal en cara, encías o pecho. Apareció en el 1 % de quienes la usaron de forma intermitente en la fase 3 y en el 38 % tras ocho días seguidos, y puede no desaparecer al suspenderla (FDA 2025).

Manejo del PT-141 liofilizado en el laboratorio

Al ser un péptido corto y cíclico, el anillo le da más rigidez que a una cadena lineal del mismo tamaño, pero no lo protege de la humedad ni del calor dentro del vial. En solución, cualquier péptido queda expuesto a hidrólisis, oxidación y adsorción al recipiente, y en polvo seco esas reacciones son mucho más lentas (Manning 2010).

• Antes de abrir: el vial se guarda a 2–8 °C, a oscuras y en seco, y se deja templar antes de quitar el sello para que no entre humedad.
• Concentración: con 1,025.2 g/mol, 2 mL sobre 10 mg dejan la solución a 5 mg/mL, unos 4.9 mM; la molaridad es el dato que permite comparar con lo publicado.
• Rotulado: como sólo 1 Da lo separa de Melanotan 2, la etiqueta del tubo lleva el nombre completo, el lote y la fecha.
• Solución: el plazo de uso lo valida cada método para su diluyente; para varias sesiones, alícuotas pequeñas en lugar de descongelar el mismo tubo (Manning 2010).

PT-141 frente a Melanotan 2 y al sildenafilo

Melanotan 2 es su pariente más cercano: mismo anillo, extremo amidado y una historia de investigación centrada en la pigmentación de la piel. La bremelanotida siguió el camino del deseo sexual y es la única de las dos con un medicamento aprobado.

El sildenafilo inhibe la enzima PDE5 en el tejido eréctil y necesita estimulación para actuar; la bremelanotida actúa en el sistema nervioso central. En hombres sin respuesta al sildenafilo se probó como alternativa (Rosen 2004), pero ningún ensayo de fase 3 la comparó con un inhibidor de PDE5.

Estado regulatorio de la bremelanotida

La FDA aprobó la bremelanotida inyectable en 2019 para el deseo sexual hipoactivo de mujeres que aún no llegan a la menopausia, cuando es adquirido y generalizado (Dhillon 2019). La información de prescripción vigente fija sus límites: no está indicada en hombres, en mujeres después de la menopausia ni para mejorar el rendimiento sexual (FDA 2025).

El PT-141 de Péptido México es bremelanotida liofilizada para investigación in vitro, con pureza ≥99 % por HPLC y COA por lote. Es un reactivo de laboratorio, distinto del medicamento inyectable, y no está destinado a personas ni a animales.

Lo que todavía no se sabe de la bremelanotida

• Por qué mejora el deseo en mujeres: la FDA considera el mecanismo desconocido (FDA 2025).
• Cuánto del efecto se debe a la dopamina: en ratas apunta a ella (Pfaus 2022), en hámsteres no se reprodujo la recompensa (Borland 2025).
• Si sirve en mujeres posmenopáusicas o en hombres: los ensayos de fase 3 no los incluyeron.
• Qué mostraban los desenlaces de los protocolos que no se publicaron (Spielmans 2021).

Preguntas frecuentes

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Para seguir leyendo

• Bremelanotida (PT-141) en el compendio
• Melanotan 2 vs PT-141
• Qué son las melanocortinas
• Calculadora de reconstitución y molaridad

Referencias

Cada cifra se comprobó en el artículo original o en el registro del ensayo el 20 de octubre de 2026.

1. Molinoff PB, Shadiack AM, Earle D, Diamond LE, Quon CY (2003). PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Ann N Y Acad Sci. doi:10.1111/j.1749-6632.2003.tb03167.x
2. Rosen RC, Diamond LE, Earle DC, Shadiack AM, Molinoff PB (2004). Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra. Int J Impot Res. doi:10.1038/sj.ijir.3901200
3. Diamond LE, Earle DC, Rosen RC, Willett MS, Molinoff PB (2004). Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety, pharmacokinetic properties and pharmacodynamic effects of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy males and patients with mild-to-moderate erectile dysfunction. Int J Impot Res. doi:10.1038/sj.ijir.3901139
4. Diamond LE, Earle DC, Garcia WD, Spana C (2005). Co-administration of low doses of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, and sildenafil to men with erectile dysfunction results in an enhanced erectile response. Urology. doi:10.1016/j.urology.2004.10.060
5. Diamond LE, Earle DC, Heiman JR, Rosen RC, Perelman MA, Harning R (2006). An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist. J Sex Med. doi:10.1111/j.1743-6109.2006.00268.x
6. Safarinejad MR, Hosseini SY (2008). Salvage of sildenafil failures with bremelanotide: a randomized, double-blind, placebo controlled study. J Urol. doi:10.1016/j.juro.2007.10.063
7. Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. (2016). Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial. Womens Health (Lond). doi:10.2217/whe-2016-0018
8. Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D, et al. (2019). Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. Obstet Gynecol. doi:10.1097/AOG.0000000000003500
9. Simon JA, Kingsberg SA, Portman D, et al. (2019). Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder. Obstet Gynecol. doi:10.1097/AOG.0000000000003514
10. Dhillon S, Keam SJ (2019). Bremelanotide: First Approval. Drugs. doi:10.1007/s40265-019-01187-w
11. Clayton AH, Kingsberg SA, Portman D, et al. (2022). Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program. J Womens Health (Larchmt). doi:10.1089/jwh.2021.0191
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14. Spielmans GI (2021). Re-Analyzing Phase III Bremelanotide Trials for "Hypoactive Sexual Desire Disorder" in Women. J Sex Res. doi:10.1080/00224499.2021.1885601
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18. Pfaus JG, Sadiq A, Spana C, Clayton AH (2022). The neurobiology of bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women. CNS Spectr. doi:10.1017/S109285292100002X
19. Borland JM, Kohut-Jackson AL, Peyla AC, Hall MA, Mermelstein PG, Meisel RL (2025). Female Syrian hamster analyses of bremelanotide, a US FDA approved drug for the treatment of female hypoactive sexual desire disorder. Neuropharmacology. doi:10.1016/j.neuropharm.2025.110299
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21. U.S. Food and Drug Administration; DailyMed (NLM) (2025). Bremelanotida inyectable. Información de prescripción, versión del 13 de noviembre de 2025. DailyMed. dailymed.nlm.nih.gov
22. Manning MC, Chou DK, Murphy BM, Payne RW, Katayama DS (2010). Stability of protein pharmaceuticals: an update. Pharm Res. doi:10.1007/s11095-009-0045-6