Receptor en farmacología: qué es y cómo responde un péptido
Un receptor es una proteína que reconoce una molécula señal, su ligando, y convierte esa unión en una respuesta dentro de la célula. La mayoría de los péptidos del catálogo actúan sobre receptores de la membrana celular.
La familia más común en péptidos es la de los receptores acoplados a proteína G (GPCR), con siete segmentos que atraviesan la membrana. A ella pertenecen los receptores de GLP-1, GIP, glucagón, GHRH, ghrelina, kisspeptina y melanocortinas. Al activarse, cambian la concentración de segundos mensajeros como el AMP cíclico o el calcio.
Otros péptidos actúan sobre receptores con actividad de cinasa, como el de IGF-1, o sobre receptores de citocinas asociados a la cinasa JAK2, como el de la hormona de crecimiento.
La afinidad describe con qué fuerza se une un ligando; la eficacia, cuánta respuesta produce una vez unido. Son propiedades distintas: un ligando puede unirse con mucha afinidad y no activar el receptor.
Por qué identificar el receptor define el experimento
Saber sobre qué receptor actúa un compuesto define qué se mide en un experimento y qué controles sirven, por ejemplo un antagonista selectivo o células sin ese receptor.
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