Qué es la hexarelina
La hexarelina, también llamada examorelina, es un hexapéptido sintético que estimula la liberación de hormona de crecimiento mediante el receptor de ghrelina GHSR-1a. Pertenece a los péptidos liberadores de GH, conocidos como GHRP.
Para qué sirve en investigación
Sirve para estudiar la respuesta a un secretagogo de GH: desde el calcio intracelular tras activar GHSR-1a hasta la liberación de hormonas. El péptido estimula al sistema que produce GH; no es hormona de crecimiento.
Los experimentos de Orkin y colaboradores utilizaron células de ovario de hámster transfectadas con el receptor humano. La respuesta de calcio apareció en las células con GHSR-1a y no en los controles sin ese receptor.
Qué significa la desensibilización observada
La desensibilización observada fue una menor respuesta de calcio ante una nueva estimulación de GHSR-1a en células. Orkin y colaboradores la detectaron entre dos y cinco minutos después de la primera exposición en su modelo de 2003.
Ese intervalo pertenece al ensayo celular. No establece ciclos de uso, pausas ni una pauta humana para el material de investigación.
Qué mostró el estudio en voluntarios
El estudio de Imbimbo y colaboradores de 1994 mostró una respuesta aguda de GH en 12 varones adultos sanos. Fue doble ciego, con dosis intravenosas ascendentes y placebo insertado aleatoriamente en la secuencia.
La GH plasmática alcanzó su máximo alrededor de 30 minutos y volvió al nivel basal dentro de 240 minutos. Esas mediciones describen la respuesta hormonal, no una vida media de cuatro horas para el péptido ni una demostración de aumento muscular.
Qué otras hormonas se han medido
También se han medido prolactina, ACTH y cortisol, además de GH. Arvat y colaboradores compararon en 1997 grupos prepuberales, puberales, adultos jóvenes y adultos mayores.
Las respuestas de GH y ACTH variaron de forma diferente con la edad, mientras que las de prolactina y cortisol no mostraron la misma variación. Este trabajo impide describir a la hexarelina como un estímulo exclusivo de GH o asumir el mismo perfil en cualquier edad.
Cómo se relaciona con CD36
Se une también a CD36, una proteína distinta de GHSR-1a. Demers y colaboradores localizaron una región de unión mediante un derivado fotoactivable de hexarelina y degradación del complejo marcado.
Es un hallazgo de reconocimiento molecular. No demuestra que el vial prevenga enfermedad cardiovascular ni que todos sus efectos dependan de GH.
Preguntas frecuentes sobre Hexarelina
¿La hexarelina es hormona de crecimiento?
No. Es un péptido que estimula su liberación a través de GHSR-1a. La GH es la hormona medida como respuesta.
¿Solo modifica GH?
No. Los estudios humanos también describen respuestas de prolactina, ACTH y cortisol. No debe presentarse como un secretagogo exclusivo de GH.
¿La respuesta de 30 minutos indica cuánto dura el péptido?
No. Ese tiempo corresponde al máximo de GH plasmática observado en el estudio de Imbimbo. La farmacocinética del péptido y la respuesta hormonal son mediciones distintas.
¿Cómo se conserva el material?
El liofilizado se conserva entre 2 y 8 °C, protegido de luz y humedad, según la condición de catálogo. El plazo de conservación de una solución de trabajo requiere datos de estabilidad para esa preparación.
Referencias y literatura primaria
- Growth hormone-releasing activity of hexarelin in humans. A dose-response study. Imbimbo BP, Mant T, Edwards M, et al. (1994). European Journal of Clinical Pharmacology. doi:10.1007/BF00191904
- The GH, prolactin, ACTH and cortisol responses to Hexarelin, a synthetic hexapeptide, undergo different age-related variations. Arvat E, Ramunni J, Bellone J, et al. (1997). European Journal of Endocrinology. doi:10.1530/eje.0.1370635
- Identification of the growth hormone-releasing peptide binding site in CD36: a photoaffinity cross-linking study. Demers A, McNicoll N, Febbraio M, et al. (2004). Biochemical Journal. doi:10.1042/BJ20040036
- Rapid desensitisation of the GH secretagogue (ghrelin) receptor to hexarelin in vitro. Orkin RD, New DI, Norman D, et al. (2003). Journal of Endocrinological Investigation. doi:10.1007/BF03347357